25 novembre 2020
Aggiornato 21:00
Antidolorifici

Svolta per gli antidolorifici, arriva quello efficace come la morfina che non crea dipendenza

Ricercatori della Wake Forest School of Medicine sono riusciti a realizzare un farmaco che è efficace come la morfina a dosi cento volte inferiori. E non crea dipendenza

Tutti sappiamo che quando i dolori sono così forti da essere considerati insopportabili ci sono poche opzioni dal punto di vista farmacologico. E i medicinali più efficaci sono gli oppioidi e la morfina. Ma se da un lato sono utili per spegnere il dolore, dall’altro possono causare diversi problemi. Oltre a effetti collaterali anche gravi, possono indurre dipendenza costringendo il paziente ad assumere dosi sempre più elevate per poter contrastare il dolore. Questo è un enorme limite, perché se si tratta di un problema cronico, anziché migliorare, la percezione del dolore andrà via via aumentando con il tempo. Per fortuna, però, grazie ad alcuni scienziati americani presto potremmo assistere a una vera rivoluzione per quando riguarda gli antidolorifici. Ecco di cosa si tratta.

Addio dipendenza!
L’obiettivo degli scienziati della Wake Forest School of Medicine era quello di trovare un antidolorifico che fosse efficace quanto la morfina ma che non creasse dipendenza. E dopo anni di ricerca sembra siano riusciti a realizzarlo. Al momento gli studi sono stati condotti solo su modello animale (primati) ma i risultati sono stati particolarmente soddisfacenti.

Doppia azione
Il composto chimico ideato dai ricercatori prende il nome di AT-121, e sembra svolgere una doppia azione terapeutica: produce effetti analgesici simili alla morfina ed è in grado di sopprimere la dipendenza da oppioidi. «Nel nostro studio abbiamo trovato che l'AT-121 è sicuro e non crea dipendenza, oltre a essere un farmaco antidolorifico efficace», ha dichiarato Mei-Chuan Ko, professore di fisiologia e farmacologia presso la Scuola di Medicina del Wake Forest Baptist Medical Center.

Evita anche l’abuso da oppioidi
«Inoltre, questo composto è anche efficace nel bloccare il potenziale di abuso di oppioidi da prescrizione, proprio come fa la buprenorfina per l'eroina, quindi speriamo possa essere usato per trattare il dolore e l'abuso di oppiacei», continua Mei-Chuan Ko.

Lo studio
Durante lo studio gli scienziati hanno progettato e testato un composto chimico in grado di funzionare sui recettori Mu degli oppioidi, il componente principale dei più efficaci antidolorifici e il recettore nocicettina, che si oppone o blocca l'abuso e la dipendenza legata agli effetti collaterali degli oppioidi mu-mirati. Al momento, abbiamo a disposizione alcuni tipi di antidolorifici, come il fentanil e l'ossicodone che agiscono solo sul recettore Mu oppioide, producendo effetti negativi: depressione respiratoria, abuso da oppioidi, maggiore sensibilità al dolore e dipendenza fisica. «Abbiamo sviluppato AT-121 che combina entrambe le attività in un equilibrio appropriato in una singola molecola, e riteniamo sia una strategia farmaceutica migliore di quella di avere due farmaci da utilizzare in combinazione», spiega Ko.

Funziona come la morfina
Dai risultati dello studio è emerso che AT-121 riduce il dolore alla stregua della morfina, utilizzando però una dose 100 volte inferiore. La stessa dose è anche in grado di ridurre gli effetti della dipendenza provocata dall’ossicodone, un farmaco commercializzato con il nome di OxyContin o Depalgos.

Pochi effetti collaterali
Un’altra buona notizia è che l’AT-121 non presentava gli effetti collaterali tipici degli oppioidi: prurito, depressione respiratoria e dipendenza. «I nostri dati mostrano che il targeting del recettore oppioide nocicettina non solo ha isolato gli effetti collaterali che creano dipendenza, ma ha anche fornito un efficace sollievo dal dolore. Il fatto che questi dati fossero derivanti da uno studio condotto sui primati non umani, una specie strettamente correlata all'uomo, è stato anche significativo perché ha dimostrato che i composti, come l'AT-121, hanno il potenziale traslazionale come alternativa oppioide praticabile o sostituibile per gli oppioidi da prescrizione», conclude Ko. Ora il passo successivo sarà quello di condurre ulteriori studi per verificarne la sicurezza sull’uso clinico negli esseri umani e, infine, ottenere il via libera dalla Food and Drug Administration. I risultati dello studio sono stati pubblicati il 29 agosto su Science Translational Medicine.